Cật lực trong cuộc chiến không khoan nhượng với vi khuẩn đề kháng kháng sinh. Vừa qua, lần đầu tiên tại Việt Nam, các nhà khoa học của Công ty  CP Dược phẩm TW1 - Pharbaco đã bào chế thành công Rezotum.  Rezotum là kết hợp hoàn hảo giữa kháng sinh Amoxicillin và Sulbactam, chất ức chế beta-lactamase. Trên cơ sở nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của kết hợp, lần đầu tiên trên thế giới, công thức 2/1 : Amoxicillin 500mg + Sulbactam 250mg đã được Pharbaco bào chế và được Cục Quản Lý Dược - Bộ Y Tế cấp Visa lưu hành trên toàn quốc.

          Nhiễm khuẩn đường hô hấp

  

 

 

 Công thức   

TRÌNH BÀY : Hộp 2 vỉ x 7 viên.

THÀNH PHẦN : Viên nén dài bao phim Rezotum chứa:

Amoxicilin (dưới dạng Amoxicilin Trihydrat)..............500 mg.

Sulbactam (dưới dạng Pivoxilsulbactam). ……..250 mg.

Dược lực: Sinh khả dụng của Rezotum khi sử dụng đường uống đạt tới 90% so với dùng đường tĩnh mạch liều tương đương của Sulbactam và Amoxicillin.

Những nghiên cứu sinh hóa học với các hệ vi khuẩn không tế bào (cell-free bacterial systems) đã chứng minh Sulbactam có khả năng làm bất hoạt không hồi phục phần lớn các men beta-lactamase quan trọng của các vi khuẩn kháng penicillin. Sulbactam có hoạt tính kháng khuẩn đáng kể đối với Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp, Branhamella catarrhalis và Pseudomonas cepacia. Những nghiên cứu vi sinh học trên các dòng vi khuẩn kháng thuốc xác nhận Sulbactam có khả năng bảo vệ penicillin và cephalosporin không bị vi khuẩn phá hủy và có tác dụng đồng vận rõ rệt với penicillin và cephalosporin. Do Sulbactam cũng gắn với một số protein gắn kết penicillin, cho nên đối với một số dòng vi khuẩn nhạy cảm, sử dụng kết hợp Sulbactam-Amoxicillin sẽ hiệu quả hơn là chỉ dùng một loại beta-lactamase. Ngoài ra nó chứng tỏ hoạt tính hợp lực(MIC giảm > 4 lần của kết hợp so sánh với riêng mỗi thành phần).

Thành phần kết hợp với Sulbactam trong Rezotum là Amoxicillin có tính năng diệt những dòng vi khuẩn nhạy với thuốc bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptide của vách tế bào.

Rezotum có phổ kháng khuẩn rộng đối với cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, gồm có Staphylococcus aureus và S. epidermidis (gồm cả những vi khuẩn đề kháng penicillin và một số vi khuẩn đề kháng methicillin), Streptococcus pneumoniae.

Dược động học:  Uống Rezotum sau khi ăn không làm ảnh hưởng sinh khả dụng toàn thân. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Amoxicillin sau khi uống Rezotum đạt cao gấp 2 lần so với dùng liều tương đương Amoxicillin uống. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, thời gian bán thải (elimination half-life) của Sulbactam là 0,75 giờ và của Amoxicillin là 1 giờ, với ưu điểm là có từ 50% tới 75% lượng thuốc thải trừ nguyên vẹn qua nước tiểu. Thời gian bán thải tăng lên ở người già và người bị suy thận. Probenecid làm giảm khả năng bài tiết qua ống thận của cả Amoxicillin và Sulbactam. Do đó, sử dụng đồng thời probenecid và Rezotum làm tăng và kéo dài nồng độ Amoxicillin và Sulbactam trong máu.

Sulbactam/Amoxicillin khuếch tán dễ dàng vào hầu hết các mô và dịch cơ thể. Thuốc ít thâm nhập vào não và dịch não tủy trừ khi có viêm màng não. Hầu hết Sulbactam/Amoxicillin được thải trừ nguyên vẹn qua nước tiểu. Streptococcus faecalis và các chủng Streptococcus khác, Haemophilus influenzae và parainfluenzae (cả hai dòng vi khuẩn sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase), Branhamella catarrhalis, vi khuẩn yếm khí gồm cả Bacteroides fragilis và những vi khuẩn cùng họ, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus gồm cả hai loại indole (+) và indole (-), Morganella morganii, Citrobacter, Enterobacter, Neisseria meningitidis và Neisseria gonorrhoeae.

Chỉ định: Điều trị ngắn hạn các nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới (bao gồm cả Tai-Mũi-Họng), đường niệu dục, da và mô mềm, xương và khớp và các nhiễm khuẩn khác như sảy thai nhiễm khuẩn, nhiễm khuẩn sản khoa, nhiễm khuẩn ổ bụng.

Rezotum có tính diệt khuẩn đối với nhiều loại vi khuẩn kể cả các dòng tiết Beta-lactamase đề kháng với Ampicillin và Amoxicillin.

Chống chỉ định : Chống chỉ định ở những người có tiền căn dị ứng với nhóm penicillin.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng.

Chú ý đề phòng : Những phản ứng quá mẫn (phản vệ) trầm trọng đôi khi gây tử vong đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng penicillin. Các phản ứng này thường xảy ra ở người có tiền căn dị ứng pencicillin và/hoặc nhạy cảm với nhiều dị ứng nguyên. Đã có những báo cáo về những người có tiền căn dị ứng với penicillin có thể bị dị ứng khi dùng cephalosporin. Trước khi dùng pencicillin phải hỏi kỹ tiền căn dị ứng trước đó, đặc biệt là dị ứng với pencillin, cephalosporin, và các dị ứng nguyên khác. Khi điều trị nếu có dị ứng phải ngưng thuốc ngay và đổi sang loại thuốc khác thích hợp .

Trong những trường hợp phản ứng phản vệ nặng, cần cấp cứu ngay với adrenaline. Nếu cần cho thở oxy, tiêm steroid, làm thông đường thở bao gồm cả việc đặt nội khí quản.

Thận trọng lúc dùng: Như với mọi kháng sinh khác, cần theo dõi liên tục các dấu hiệu của tình trạng quá sản của các vi sinh vật không nhạy với thuốc kể cả nấm. Nếu có dấu hiệu bội nhiễm phải ngưng thuốc ngay và điều trị với loại thích hợp hơn.

Như với mọi thuốc có tác dụng toàn thân khác, nên kiểm tra định kỳ chức năng thận, gan và các cơ quan tạo máu trong thời gian điều trị. Điều này rất quan trọng ở trẻ sơ sinh đặc biệt là trẻ non tháng, và những trẻ nhũ nhi khác.

Sử dụng cho trẻ em: Đường thải trừ chủ yếu của Sulbactam và Amoxicillin sau khi uống Rezotum là qua nước tiểu. Vì chức năng thận ở trẻ sơ sinh chưa hoàn chỉnh, cần lưu ý khi sử dụng Rezotum ở trẻ sơ sinh.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ: Nghiên cứu sinh sản trên thú vật thí nghiệm cho thấy thuốc không có ảnh hưởng trên khả năng sinh sản và không tác hại cho thai. Tuy nhiên, tính an toàn trong thời kỳ mang thai và cho con bú chưa được xác định.

Amoxicillin và Sulbactam bài tiết một ít qua sữa. Do đó, nên lưu ý khi sử dụng ở phụ nữ đang cho con bú.

TƯƠNG TÁC THUỐC: Khi sử dụng Allopurinol và Amoxicillin cùng lúc dễ bị nỗi mẩn đỏ hơn là chỉ dùng Amoxicillin đơn thuần. Cho đến nay chưa có dữ liệu để xác định tương tác thuốc giữa Rezotum và Allopurinol.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý: Rezotum là thuốc được dung nạp tốt. Đa số các tác dụng ngoại ý nếu có xảy ra chỉ ở mức độ nhẹ hoặc trung bình và sẽ dung nạp bình thường khi dùng tiếp tục.

Đường tiêu hóa: Tác dụng ngoại ý thường gặp nhất là tiêu chảy hoặc đi phân lỏng. Cũng có thể buồn ói, nôn mửa, nóng rát vùng thượng vị, đau bụng/co thắt cơ bụng. Như với các kháng sinh nhóm Amoxicillin khác, viêm đại tràng và viêm đại tràng giả mạc hiếm khi xảy ra.

Da và cấu trúc da: Đôi khi gây mẩn đỏ và ngứa.

Tác dụng ngoại ý khác: Hiếm khi xảy ra như lờ đờ/buồn ngủ, mệt mỏi/khó chịu và nhức đầu.

Tác dụng ngoại ý của Amoxicillin hiếm khi xảy ra.

Vì bệnh nhiễm bạch cầu đơn nhân là do virus, không nên sử dụng Amoxicillin để điều trị. Có một tỷ lệ cao bệnh nhân tăng bạch cầu đơn nhân bị nổi mẩn đỏ khi sử dụng Amoxicillin để điều trị.

Đường tiêu hóa: Thường gặp là buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy.

Da và cấu trúc da: Thường gặp là nổi mẫn đỏ, ngứa và các phản ứng da khác.

Hệ tạo máu và bạch huyết: Đã có báo cáo về thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan và giảm số lượng bạch cầu. Những phản ứng này có thể hồi phục khi ngưng dùng thuốc, được cho là do phản ứng nhạy cảm.

Gan: Tăng tạm thời men SGOT và SGPT.

LIỀU  LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG: Liều Rezotum khuyến cáo ở người lớn (gồm cả người già) 750 tới 1500 mg hai lần mỗi ngày.

Trong hầu hết các trường hợp nhiễm khuẩn ở trẻ em cân nặng dưới 30 kg, liều Amoxicillin  75-100 mg/kg/ngày chia thành 2-3 lần tùy thuộc mức độ nhiễm khuẩn và đánh giá của bác sĩ. Đối với trẻ em cân nặng 30 kg trở lên, dùng liều như người lớn.

Cả người lớn và trẻ em, sau khi hết sốt và những dấu hiệu bất thường phải điều trị tiếp tục 48 giờ nữa. Thời gian điều trị thường là từ 5 tới 14 ngày, nhưng có thể kéo dài thêm nếu cần thiết.

Điều trị nhiễm lậu cầu không triệu chứng, dùng Rezotum liều duy nhất 3g ( 4 viên 750 mg). Có thể kết hợp với probenecid 1 g để kéo dài nồng độ Sulbactam và Amoxicillin trong huyết tương.

Trường hợp nhiễm lậu cầu mà có tổn thương nghi ngờ giang mai, nên  xét nghiệm bằng kính hiển vi nền đen trước khi cho điều trị bằng Rezotum và phải xét nghiệm huyết thanh học hàng tháng ít nhất trong 4 tháng liên tiếp.

Bất cứ trường hợp nhiễm khuẩn nào do liên cầu tan huyết (hemolytic streptococci) phải điều trị ít nhất là 10 ngày để ngăn ngừa sốt thấp hoặc viêm vi cầu thận cấp.

Ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinine nhỏ hơn 30 ml/phút), khả năng thải trừ Sulbactam và Amoxicillin cùng bị ảnh hưởng như nhau. Do đó, tỷ lệ nồng độ của hai thuốc trong huyết tương không thay đổi. Phải giảm liều và số lần dùng Rezotum ở những bệnh nhân này giống như khi sử dụng Amoxicillin thông thường.

160 - TÔN ĐỨC THẮNG - ĐỐNG ĐA- HÀ NỘI- VIỆT NAM

ĐIỆN THOẠI: 84-4-38454561 ; 84-4-38454562;  FAX: 84- 4- 8237460